西南证券-医药行业创新药专题：BTK抑制剂，从一代到三代-230528

摘要： 　　BTK抑制剂：二代产品放量可期，三代产品初步验证　　BTK异常激活与多种血液瘤和自免疾病相关。BTK在CLL/SLL等多种B细胞血液瘤中，以及在RA、MS、SLE等多种自身免...

　　BTK抑制剂：二代产品放量可期，三代产品初步验证

　　BTK异常激活与多种血液瘤和自免疾病相关。BTK在CLL/SLL等多种B细胞血液瘤中，以及在RA、MS、SLE等多种自身免疫性疾病中，介导与疾病密切相关的病生理过程。

　　多款BTK抑制剂获批治疗B细胞血液瘤，相关市场空间巨大。目前全球获批五款BTK抑制剂，主要用于治疗多种B细胞淋巴瘤。2022年上述产品全球销售额约111亿美元，同比增长8.6%。

　　二代BTK抑制剂临床优势明确，有望快速替代伊布替尼。伊布替尼作为全球首个获批的BTK抑制剂，2022年全球销售收入超过70亿美元。阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼等第二代BTK抑制剂着力改善药物靶向性及选择性，取得了更好的临床治疗效果。泽布替尼凭借优异的头对头临床研究数据，确立了其BTK靶点的同类最佳地位，有望快速替代伊布替尼市场。

　　三代BTK抑制剂Pirtobrutinib获批上市，成功开拓cBTKi耐药后市场，前线治疗潜力仍待观察。2023年1月，非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib获FDA批准上市，用于治疗共价BTK抑制剂耐药后的MCL患者。初步耐药分析数据表明其可能较伊布替尼更早出现耐药，其前线市场潜力仍有待观察。

　　投资建议：建议关注百济神州（688235）、诺诚健华（688428）、恒瑞医药（600276）等。

　　风险提示：研发进度不及预期风险，市场竞争格局恶化风险，海外商业化进度不及预期风险等。